芳族氮芥
来源: 作者: 时间:2007-01-28 10:52:03
核心提示:指氮原子上的氢由芳基取代的氮芥。仍具有氮芥的烷化作用,在临床上用作抗肿瘤药。能抑制细胞核分裂,对活跃的增生组织敏感,对细胞的酶和精代谢都有影响。认为其对核酸的作用是由于分子中氯原子位于氮原子的β位置,在生理条
指氮原子上的氢由芳基取代的氮芥。仍具有氮芥的烷化作用,在临床上用作抗肿瘤药。能抑制细胞核分裂,对活跃的增生组织敏感,对细胞的酶和精代谢都有影响。认为其对核酸的作用是由于分子中氯原子位于氮原子的β位置,在生理条件(pH7.4)及游离状态时,易引起分子内成环作用,生成高度活性的乙烯亚铸离子,乙烯亚接离子与脱氧核糖核酸(DNA)的磷酸基形成交叉键链,而使DNA失去活性,或烷化基因破坏了DNA双螺旋间红键的结构,使DNA分子断裂。常用的芳族氮芥药有瘤可宁(苯丁酸氮芥)、N一甲溶肉瘤素、消瘤芥等。
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