炮制对中药材化学成分的影响
大多数来源于自然界的中药往往须加工炮制后方能应用。炮制是中药临床用药的一个特点，也是中医药宝库的重要组成部分，中药饮片质量的好坏直接影响到临床疗效。几十年的炮制研究已形成共识，即药物发挥作用的物质基础是药物的有效成分或部位群。中药经过炮制后之所以临床疗效发生改变是因为其化学成分发生一系列的变化：有的可能是量变，一些成分含量增加了，另一些成分含量减少或消失了；也有的可能是质变，即产生新的化合物。因此，研究中药炮制前后理化性质的变化以及同种中药不同炮制品的理化性质的差异，对探讨中药炮制作用和原理具有很重要的意义。鉴于此，笔者收集了相关文献资料，并进行了概括与归纳。
l 通过药材炮制前后成分的变化解释炮制目的
1．1 化学成分的质变
传统上麻黄分为茎部和根部入药。中医认为麻黄茎发汗而根止汗。现代研究亦表明麻黄根能够减弱离体心脏收缩力，降低血压，扩张血管；而麻黄茎药理作用却相反。顾关云认为，麻黄根的活性成分为麻黄根素，麻黄新碱A，B，c，阿魏酸，组织胺和黄酮等；麻黄茎的活性成分为麻黄碱，挥发油，黄酮及有机酸。这似可解释其相反的药理作用。
有学者对高温煮制前后乌头的化学成分进行了分析，发现生乌头的主要有效成分为乌头碱型生物碱，毒性成分为乌头碱、中乌头碱、次乌头碱等双酯型乌头碱。而蒸制后的乌头，双酯型生物碱cs位上的乙酰基水解或分解，变为相应的苯甲酰单酯型生物碱，毒性为双酯型乌头碱的l／50～l／500。再进一步则会水解c14位上的苯甲酰基，得到亲水性氨基醇类乌头原碱，其毒性仅为双酯型乌头碱的1／2 000～l／4 000，由此可以解释乌头的炮制机理。这也符合传统用高温蒸煮乌头类药材降低毒性的炮制经验。在临床上，生乌头仅供外用，用于疥癣痈肿等，而内服都用制品。因此，乌头的炮制提高了用药的安全性，扩大了临床适应症的范围。
再如班蝥，其生品也不能内服，易引起肾功能衰竭或循环衰竭而导致死亡。用传统米炒法虽能降低班蝥的毒性以供内服治疗肝癌胃癌，但在炮制操作时，由于斑蝥素受热挥发，对操作者仍有一定刺激性。吴丹丹认为，在
1．2 化学成分的量变
余南才等对砂烫法炮制前后的马钱子元素含量进行了测定分析。发现含量减少的大多为有害元素(如汞)，而增加的多为有益元素(如锌、锰、铁、钙、磷等)。这为马钱子炮制后毒性的降低及通络止痛、消肿散结作用的增强提供了一定依据。
刘美丽等对地黄的炮制进行了研究，研究表明生地黄在蒸制过程中生成5-HMF，并随蒸制时间的延长而增加。炮制成熟后该成分的含量比生地黄增加20倍左右。常压蒸制成熟后4 h或加压蒸制4 h，熟地黄即可达到“黑如漆，味如饴”的传统质量标准，其5-HMF含量为0．2％～0．5％，而蒸制时间太长或太短均不能达到传统质量标准，可见传统的地黄炮制标准是可行的。
蔡丽云等研究了盐制法对全蝎宏量和微量元素的影响，结果表明，盐全蝎中的有益宏量元素ca，Mg及微量元素Fe，zn，Mn等均有一定程度的升高。但是值得探讨的是，有毒微量元素Ph也有一定程度的升高，这可能会使毒性有所增加。为确保用药安全，还应进一步研究药性与毒性的关系。
2 通过研究炮制品化学成分差异解释疗效差异
王静竹等用高效液相色谱法(HPLC法)测定了黄芪6种炮制品中黄芪甲苷的含量，分别为生黄芪O．474mg／g，酒制黄芪0．842mg／g，蜜炙0．671 mg／g，炒制O．555 mg／g，盐制O．272 mg／g，盐麸制0．531 mg／g，显示炮制对黄芪甲苷的影响较大。这可能是炮制过程中，高温加热或液体辅料长时间浸泡使黄芪甲苷遭到破坏或其他成分发生反应，从而导致其结构发生改变。生黄芪长于益卫固表，托毒生肌；炮制品则长于益气补中。现代认为，黄芪甲苷为黄芪的补益成分之一，炮制后该成分含量的增加可以印证补气多用炮制品这一临床经验。
李科运用气相色谱法研究了生苍术、清炒苍术、麸炒苍术、米泔水浸炒苍术中挥发油的含量。结果表明，炮制后苍术挥发油的含量均有一定程度降低。其中尤以米泔水浸炒制降低得最多，可能是因为炒制时间较长而破坏了挥发油结构。麸炒制引起的挥发油含量下降可能是麸皮吸收挥发油所致。生苍术温燥而辛烈，燥湿、祛风、散寒力强，临床多用于风寒感冒，风湿痹痛等证。用于脾胃不合等消化道病症则多用麸炒等炮制品。研究表明，大剂量苍术挥发油会使中枢神经受到抑制，致呼吸麻痹而死亡。由此可见，传统上所说的“燥性”与它所含的挥发油有关，炮制后挥发油含量降低，缓和了燥性，避免了对胃肠道的刺激。
毛春芹等用HPLC法对三七炮制品中人参皂苷Rg，的含量进行了测定，结果表明油炸三七及其蒸制品中三七皂苷Rg1的含量均有一定程度降低。生品活血化淤力强；制品则祛瘀力弱，滋补力强。药理试验表明，人参皂苷Rgl具有抗血小板聚集作用，制品中其含量降低，正好可以解释制品祛瘀力弱的现象。
尹传明等对柴胡及其炮制品的成分进行了研究，发现就皂苷含量而言，酒制品大于醋制品，大于生品。药理试验表明，皂苷具有保肝利胆作用，故临床用酒制品疏肝解郁是合理的。从挥发油含量看，生柴胡大于醋制品。挥发油可退热解表，因此用生柴胡退热解表也是合理的。
邓超澄等对陈皮炮制品的化学成分进行了分析，发现陈皮制炭后橙皮苷的含量大大降低，故陈皮是否应制炭入药尚待进一步研究。
高明哲等研究了炮制对车前子中车前子苷含量的影响。结果表明，无论是清炒或盐炒，车前子苷的含量无明显差异。车前子生品临床用于清热利尿、利湿通淋，炒制后可增强渗湿止泻的作用。车前子苷是车前子的有效成分，具有特异性，炮制后可以降低生品的水分，有利于药材的保存，故车前子炒制是非常科学的。
陈丽坤等对肉豆蔻的炮制进行了研究。发现麸炒品、面煨品、滑石粉烫品的挥发油和脂肪油含量均较生品有所降低，故减轻了其泻下的作用。
鲁清月等对女贞子炮制品中甘露醇的含量进行了测定，发现女贞子炮制后甘露醇含量降低。而甘露醇系泻下的主要成分，因而能解释女贞子蒸后去寒而避免腹泻的临床用药经验。
余建清等对大黄炮制品中蒽醌的含量进行了测定。数据表明，炮制后总蒽醌含量升高，游离蒽醌含量升高显著，而结合葸醌含量降低亦很明显。药理实验表明，结合蒽醌性味大苦大寒，可致腹肠泻泄，炮制后其含量大大降低，可缓和药性，不会引起急剧腹泻。
3 测定成分含量验证配伍理论
修彦凤等研究了不同用量的吴茱萸炮制黄连后成分的改变。他们先用10％，20％，30％，40％，50％吴茱萸炮制黄连，再用HPLC法测定黄连小檗碱含量，发现20％，30％的吴萸连小檗碱含量较高，吴萸连中确实吸收了吴茱萸的成分。这符合吴萸连以吴茱萸辛热之气抑制黄连苦寒之性的“相反为制”炮制理论。
周用相等对丹参炮制品的水溶性总酚酸含量进行了测定，发现酒制可显著提高其水溶性总酚浸出量。肖红兵等进一步研究了酒炙及酒炙时间对丹参中丹参素含量的影响，发现酒炙1，3，5 h的酒炙品的丹参素含量均比生品的高，酒炙5 h者丹参素含量最高。酒炙丹参的水溶性酚酸类成分含量的提高，有助于丹参活血调经，增强活血镇痛作用，这符合酒制增强丹参活血化淤功效的“相资为制”炮制理论。
随着HPLC，GC，GC—MS等先进技术的应用，炮制对化学成分影响的研究已取得了很大进步，但亦存在着一些不足：1)对化学成分含量变化及其差异的机理的研究目前尚处于主观地总结阶段，能够精确解释的成果不多。2)复方中炮制品的化学成分及炮制品的配伍研究尚待加强。3)对于一些实验结果与临床疗效事实不符的现象，如一些临床疗效较好的炮制品，实验中测定的有效成分的含量却比较低，相反的现象也同样存在，因此如何评价炮制品的临床疗效，如何制订出与临床疗效相符的炮制品的质量标准应成为研究的方向。
(如果您认为转载内容侵犯了您的权益，请及时联系我们，本网站将在收到信息核实后24小时内删除相关内容。)
