中药炮制减毒方法和机理的探讨
中药是在中医药理论指导下的来源于自然界的植物、动物、矿物或人工制成品。“是药三分毒”，在古代医药文献中，早期的“毒药”通常是药物的总称，所谓“毒”主要是指药物的偏性，利用“毒”来纠正脏腑的偏胜偏衰。后世医药著作中所称的“毒”则是具有一定毒性和副作用的药物，用之不当，可导致中毒，而引起人体功能失调，疾病进一步恶化，甚至死亡。中药必须经过炮制之后才能入药，这是中医用药的一个特点，也是中医药学的一大特色。中药炮制是根据中医药学理论，在辨证施治的基础上逐渐形成的独特中药加工技术，可降低或消除药物的毒性或副作用。
l 常用的减毒炮制方法
中药炮制减毒的方法很多，如净制法、浸法、漂法、清炒法、加辅料炒、沙炀法、复制法、煮法、去油制霜法、水飞法、煅法、焙法、提净法等。根据操作方法和原理的不同，可粗略分为如下几类。
1)净制去毒
净制去毒法是指除去有毒副作用的部位而达到去毒目的，又可分为以下3种。(1)去心以减毒：梁代陶弘景认为“凡使麦门冬，须用肥大者，汤浸，抽去心，不尔，令人烦。”明代《寿世保元》曾有“莲子食不去心，恐成卒暴霍乱”的记载。清代《修事指南》谓“去心者免烦”。(2)去芦以减毒：《雷公炮炙论》在甘草项下载有“凡使，须去头尾尖处，其头尾吐人”。《修事指南》认为“去芦头者免吐”。(3)去头尾、足翅以去毒：部分动物或昆虫类药物需要去头尾或足翅，其主要目的是为了除去有毒部分。汉代《金匮玉函经》指出“虻虫熬去翅足”。晋代《肘后方》认为斑蝥应“去足翅炙”。宋代《证类本草》认为“蛤蚧合药去头足……，毒在眼……”。在中药的加工处理过程中，对一些动物、昆虫药的头、尾、足、翅，均须除去，如乌梢蛇、金钱白花蛇、蕲蛇等均去头尾，斑蝥、红娘子、青娘子均去头足翅等，以减毒或除去非药用部位。如蕲蛇的头部有毒，除去头部入药能消除毒性。
2)水处理去毒
干燥的药材切成饮片必须经水处理过程，以便药材吸收一定量的水分，使质地由硬变软而利于切制。经水处理的药材，也可调整或缓和药性，降低毒性。用大量清水浸漂药物，使毒性成分溶于水中，再弃水留药，以降低毒性，如天南星用水浸漂。
3)加热去毒
(1)清炒法：加热可破坏或减少毒性物质。如牵牛子炒后可降低毒性，缓和峻泻作用；莱菔子、瓜蒌仁等，生品有闷臭气，易致恶心或呕吐，炒后气香，可以克服这一弊端；白果炒后降低毒性，且增强敛涩作用；花椒炒后可减毒，辛散作用稍缓，长于温中散寒，驱虫止痛；川楝子炒焦后可缓和苦寒之性，降低毒性，减少滑肠的副作用，以疏肝理气止痛。(2)加辅料炒：为了克服清炒时药物受热不均匀或温度太低，可以加适当的辅料同炒。如马钱子经砂炒后，其主要成分士的宁和马钱子碱的含量显著减少，毒性降低。再如斑蝥，其有毒物质斑蝥素对皮肤黏膜有发赤、发泡作用，口服毒性颇大，斑蝥经米炒后，由于斑蝥素的升华作用及米的吸附作用，可使斑蝥素含量降低，从而降低了毒性。其他如刺猬皮、水蛭等与滑石粉一起炒，除降低毒性外还可矫正不良气味。(3)其他加热法：有些中药的毒性成分需高温才能受热破坏，如干漆需要高温煅后才能降低毒性和刺激性。其他如虻虫、蜈蚣常采用焙法以降低毒性和腥臭味。
4)加辅料复制减毒
毒性中药在炮制过程中，加入一定的辅料，如生姜汁、醋、甘草汁、黑豆汁、胆汁、白矾、豆腐后，可以降低毒性。辅料减毒是靠辅料的吸附作用及其与毒性成分结合而减毒，往往同一种辅料兼有上述两种作用。如芫花经醋制后，能降低芫花酯甲的含量而降低毒性。其他如甘遂、商陆、大戟、狼毒等为峻下逐水药，自宋代始用醋制法炮制，其目的是使有毒成分与醋酸作用后生成衍生物而减毒。半夏、天南星、白附子等用明矾、石灰、生姜等制，藤黄、硫黄用豆腐制，蟾蜍酒制后不仅可以降低毒性，还能减少对操作者的刺激性。
5)水火共制减毒
加水、加热处理，使毒性物质水解或分解，如川乌、藤黄、硫黄、草乌、附子等经煮后，毒性大大降低。
6)制霜去毒
药物经过去油制成松散粉末，或析出细小结晶，或升华、煎熬成粉渣的方法称为制霜法。对油脂含量较高的毒性药物，压去部分油脂，可以降低其毒性。如巴豆、千金子、柏子仁、大风子、木鳖子等采用去油制霜法，信石采用升华制霜法。
7 )其他方法
(1)提净法：某些矿物药，特别是一些可溶性无机盐类药物(如芒硝、硇砂等)，经过溶解、过滤、除净杂质后，再行重结晶，以进一步纯制药品，同时也起到了降低毒性的作用。(2)水飞法：利用粗细粉末在水中悬浮性不同，将不溶于水的矿物、贝壳类药物经反复研磨制备成极细腻粉末的方法，称为水飞法。雄黄中含有毒的As203，微溶于水，经过水飞法处理，能使有毒的As203溶于水中。再如朱砂中含有毒的可溶性汞盐，亦可通过水飞法处理降低毒性。
2 炮制减毒的原理
2．1 去除毒性成分
1)去除含毒性成分的部位：如蕲蛇去头部后入药，因为其头部毒腺含有较多的出血性毒素和少量的神经性毒素，内服后可引起内脏广泛性出血而致死。又如斑蝥净制去头足翅，去头翅后Mg，zn，ca等抗癌成分含量较高，去足翅后有害元素铅含量降低。
2)除去非有效的水溶性毒性成分：砷、汞化合物具有原浆毒作用，铅是多亲和性毒物，对含有砷、汞和铅等化合物的矿物类中药一般采用火煅和水飞等方法。如朱砂含硫化汞(HGS)达96．21％，
杂质主要是游离汞和可溶性汞盐，后者毒性极大(为朱砂中的主要毒性成分)。研磨水飞法可降低可溶性汞盐含量而使朱砂毒性减小，水飞朱砂中游离汞含量低于lp．g／g。又如雄黄的主要成分为二硫化二砷(As2S2)，其中夹杂有剧毒可溶性砷盐三氧化二砷(As203)，对中枢神经系统、心血管系统和胃肠系统均有毒性，易致死。As203可溶于水，溶于稀酸溶液，故多用水飞法、酸奶飞法或酸(稀盐酸)洗法来降低As203的含量，提高雄黄用药的安全性。
2．2 改变或破坏毒性成分的结构
改变毒性成分的结构可使之转变成具有同样药效作用而毒性较小的物质结构。如乌头所含主要毒性成分为双酯型二萜类生物碱(乌头碱、中乌头碱和次乌头碱)，口服0．2 mg乌头或乌头酊5 mL即可发生中毒反应。口服5 mg乌头或乌头酊20 mL可致死。乌头碱可直接毒害心肌细胞，故其心脏毒的致命性最为严重。但是该类化合物很不稳定，遇热易被水解，其c8位上的乙酰基水解时失去1分子醋酸得到单酯型乌头碱，以上3种成分相应地变为苯甲酰乌头碱、苯甲酰中乌头碱和苯甲酰次乌头碱，其毒性为双酯型生物碱的1／200～1／500；若继续水解，C14位上的苯甲酰基失去1分子苯甲酸生成乌头原碱，相应为乌头胺、中乌头胺和次乌头胺，其毒性仅为双酯型乌头碱的1／2 000～1／5 000，如此可达到降毒、减毒的目的。
又如马钱子所含主要有效成分为生物碱、其中主要有番木鳖碱、马钱子碱。番木鳖碱为本品最主要的成分，约占总生物碱的45％左右，亦是主要的有毒成分。马钱子炮制后毒性降低，主要是通过改变毒性成分的结构。士的宁和马钱子碱在加热过程中醚键断裂开环，转变成其异型结构和氮氧化合物。马钱子炮制后的士的宁含量下降了11．5％～35．5％，毒性也随之下降。
斑蝥去头足翅后，还需进一步炮制。因为斑蝥所含主要毒性成分为斑蝥素，对皮肤、黏膜有强烈刺激性作用，往往引起肾功能衰竭和循环衰竭而致死。由传统米炒炮制方法改用低浓度的药用氢氧化钠溶液炮制，可使斑蝥素在虫体内转化成斑蝥酸钠，达到降低毒性、保留和提高斑蝥抗癌作用的目的。
全蝎含有的全蝎素是一种含碳、氢、氧、氮、硫等元素的毒性蛋白，与蛇神经毒类似，分子量为7000左右，其主要毒害是麻痹呼吸，水溶液长时间放置或用
毒蛋白主要存在于植物的种子中，对胃肠道有强烈的刺激和腐蚀作用，能引起广泛性内脏出血。如巴豆、相思豆、苍耳子、蓖麻子等，由于毒蛋白不耐热，故对这些药物一般都采用热处理的方法炮制。巴豆中所含一种有毒的巴豆毒蛋白，能溶解红细胞，是剧毒成分，但遇热(
2．3 降低毒性成分的含量
斑蝥所含的毒性成分斑蝥素在
2．4辅料的解毒作用
炮制中所使用的一些辅料，如姜汁、甘草汁等本身具有一定的解毒作用，其原理是辅料与有毒物质发生了复分解反应、吸收作用等。如天南星，《本草纲目》中即记载“有大毒”。成人食天南星鲜品一口或嚼其块茎数口即发生舌麻、咽痛、头晕、心慌等中毒反应，天南星炮制的常用辅料是有解毒作用的药物(如生姜、白矾、甘草等)，姜矾共制是最常用的方法，其解毒机制可能为吸附毒物，改变毒物的理化性质和生理活性，增强机体解毒能力。其中生姜本身有解毒功能，并与天南星有协同作用；白矾在水中生成氢氧化铝凝胶吸附毒物，或与毒物中和而解毒；甘草酸具有类似活性炭的吸附作用，其水解产生的葡萄糖醛酸与毒物结合能加强肝脏的解毒能力。蟾蜍成分复杂，主要强心成分为蟾蜍毒，水解可得蟾蜍配基，后者为固醇类化合物，用白酒炙后毒性大大降低。
3 小结
中药炮制减毒的方法和机理多种多样，同一味药采用同一种方法炮制，其减毒机理也有多种，有些中药炮制减毒的机理尚不清楚。为确保临床用药的安全有效，一方面要学习、整理并继承传统的炮制方法，严格按古法进行炮制；另一方面需要加大对炮制减毒机理的研究，用于指导炮制生产；此外，还要研究采用新技术、新设备用于中药炮制，制订科学的、量化的质量标准，以提高炮制减毒的生产效率，保证中药炮制的稳定性、客观性、合理性和科学性，促进中药炮制现代化．造福于大众。
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