我国率先测定“蚓激酶”三维结构

我国率先测定“蚓激酶”三维结构

    近日，我国科研人员宣布他们在世界上率先测定了一种具有溶栓活性的蛋白质—蚓激酶的三维结构，从而为在分子层面上了解这一蛋白药物开启了大门。这不仅为进一步的药物设计奠定了基础，也使蚓激酶成为我国最早被测定三维结构的蛋白药物之一。

    蚯蚓在中药中名为“地龙”。而作为新型生化药物，从其体内提取的蚓激酶在临床上显现出明显的防治血栓效果。在国家自然科学基金、“973”计划的支持下，长期从事蛋白质三维结构和功能研究的中国科学院生物物理研究所生物大分子国家重点实验室常文瑞课题组从1997年起开始从事这一课题研究，和日本、韩国同行展开了竞争。继8年前我国在世界上首次将从蚯蚓中提取的蚓激酶研制成国家二类新药后，科研人员开始在分子层面上探索这种酶制剂的溶栓机制，以从根本上阐明其作用机理。

    通过x射线衍射，科学家测定了其中一种主要活性物质的电子密度图，确定了这一活性物质中上千个非氢原子的坐标和空间分布。全部原子坐标数据已投放到国际蛋白质结构数据库，供全球共享。常文瑞课题组从蚓激酶粗品中分离纯化出了7种具有纤溶活性的组分，其中一种物质还可以作为“激活剂”溶解血栓。分离纯化工艺流程已经申请国家发明专利。

    “这为改造现有药物、设计新药奠定了基础。”科学家的论文发表在英国《分子生物学》杂志上。另外，蚓激酶中另一种活性物质的三维结构也已测定，为新药研发提供一个崭新的平台。科研人员正致力于其他活性物质的三维结构研究。

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