中药新剂型的研究概况

常规制剂、长效和肠溶制剂、控缓释制剂或药物输送系统或透皮治疗系统、靶向制剂是药物制剂发展的四个时代。传统中药的剂型研究也随着医药制剂工业的发展而得以逐步拓宽，从而更加符合日益发展的临床治疗的需要。现就近几年来传统中药的几种新剂型研究及应用综述如下。 1长效口腔用药的新剂型一含袋 药剂学上用于含化的口腔用片，可直接在口腔、咽喉等局部迅速产生消炎、杀菌、收敛、止痛或局部麻醉及牙齿的防龋、脱敏等作用，减少了全身用药的剂量，避免了所产生的不良反应；又可由舌下等处的黏膜吸收，迅速产生全身作用，不受胃肠及肝脏对药物的破坏；但在口腔的特殊环境下，疗效不能像口服长效片剂那样持久。长效制剂在口腔中作用时间不长的原因是唾液的流量大而快，冲洗力强，口腔的运动频繁，如咀嚼、吞咽、喝水、说话等的舌端活动，更加快了制剂的溶解与碎裂，其产生的药粒、药粉，不能像口服时在体内那样能缓慢地持续溶释药物，而随唾液咽下。本口腔用药新剂型可根据治疗需要的时间设计，长的可达数日以上。中国药典2000年版一部药品标准及部分批准新药的含化制剂如：西瓜霜润喉片、冰硼散、复方草珊瑚含片、健民咽喉片、双黄连含片、西瓜霜含片、六灵含片、板蓝根含片、复方瓜子金含片、金果含片、金莲花润喉片等制剂及药物均可采用含袋剂型使之长效，成为控释新制剂。 2鼻腔给药的剂型 在鼻腔内使用，经鼻粘膜吸收而发挥全身治疗作用的制剂，称为鼻腔给药系统。鼻腔给药可避免肝脏首过效应，吸收快，生物利用度高。近20年来，随着新给药途径和新剂型的发展，鼻腔给药逐渐受到人们的重视，成为制剂领域研究的热点之一。 2．1滴鼻剂滴鼻剂是鼻腔给药的最简单的一种剂型，即以药物的溶液(包括混悬液)直接滴人鼻腔给药。该剂型配制简单，无需特殊的给药装置，特别适合临床上医务人员小量自制应用。如国内刘玉玲应用滴鼻剂进行了临床研究，取得了较好的效果。但滴鼻剂也存在不少缺点，主要是定量不精确、药液在鼻腔分布不均匀、易从鼻腔流失等。 2．2气雾剂该剂型主要用于心绞痛、哮喘等中医急症的治疗．改变了中药制剂只能治疗慢性病的传统观念。气雾剂具有剂量小、分布均匀、起效快、使用方便的特点，同时能避免胃肠道的刺激作用．并可通过阀门控制剂量，具有速效、定位的优点。如复方丹参气雾剂对心绞痛、心电图的速效作用显著，而片剂则基本无速效作用。 2．3粉剂粉剂是将药物与辅料混合成均匀的、粒径符合要求的粉末后，直接吸人或通过特定的装置喷人鼻腔给药的一种剂型。 Ugwoke等对阿扑吗啡的多种鼻腔粉末剂进行了连续性研究，证明阿扑吗啡的粉末剂与溶液剂相比可提高生物利用度，其生物利用度与皮下注射相等，且有缓释作用。 另外还有凝胶剂、微球、微粒和毫微粒、脂质体、乳剂等。 3粘膜给药新剂型一生物粘附片 生物粘附剂是粘膜给药的新剂型。生物粘附是指具有生物粘附性的聚合物由于表面湿润或膨胀而和粘膜紧密接触，渗透进入粘膜表面的缝隙中或粘附剂链与粘膜粘液链之间相互渗透，通过非共价性的相互作用而持久紧密地粘在一起的状态。近年来，人们研究了一种利用生物粘附吸收以达到治疗目的的片状制剂，即生物粘附片。生物粘附片主要由有生物粘附性的聚合物与药物混合组成，能够加强药物与粘膜接触的紧密性与持续性，因而有利于吸收，容易控制药物吸收的速率和吸收量。生物粘附片既可用于口腔、鼻腔、眼眶、阴道及胃肠道等特定部位，也可用于全身。 4透皮吸收制剂一膜剂 应用广泛的成膜材料有聚乙烯醇、玉米朊、白及胶粉等，甘油为保湿剂，二甲亚砜或氮酮为助透剂。膜剂可减少皮肤表面的水分蒸发，促进水合作用和溶解角质作用，使药物更容易透过角质层，逐渐释放药物，更好地发挥治疗作用。近年来随着透皮治疗系统(TTs)的不断发展，一些膜剂尤其是鼻腔、皮肤用药膜亦可起到全身治疗的作用。 5滴丸 滴丸是在中药丸剂的基础上发展起来的，具有传统丸剂所没有的多种特点．故发展非常迅速。与传统的片剂相比，滴丸具有表面积大、溶出速度快、胃肠刺激作用小、服用方便等优点，且对其主要成分的研究与质量控制已达分子水平。由于滴丸是骤冷条件下形成的固体分散体，药物以极小的晶粒存在，故可提高难溶性药物的生物利用度，舌下含服经舌粘膜迅速吸收进入血循环，因而起效快。如天津天士力生产的复方丹参滴丸由丹参、三七、冰片组成，临床广泛用于冠心病、心绞痛的预防、治疗和急救。 6腔肠给药制剂一栓剂 栓剂不仅可起到局部治疗作用，有些栓剂还可通过直肠吸收起全身治疗作用，并且直肠给药时药物不经肝肠循环，避免了药物的首过效应，同时也可避免药物对脏腑的毒副作用。栓剂对于不便口服用药的病人、口服用药难达到疗效的病人和儿童患者尤为适用。腔肠给药系统是中药剂型发展的一个重要领域．临床需要也越来越广泛，因此栓剂的处方设计正受到药学工作者的关注。 7微囊 微囊是利用天然或合成高分子材料或共聚物将药物包裹而成的一种新的剂型。目前我国研制的中药挥发油类微囊已有10余种。因芳香类中药所含的挥发油沸点低且不溶于水．使用微囊包裹既可防止其挥发，又便于携带与服用。微囊的主要优点在于可延长或控制药物的释放，囊膜的隔离可防止药物的氧化、水解、挥发，起到掩盖气味、减少配伍禁忌等作用。此外，有些微囊亦具有靶向制剂的作用，如磁性微囊、pH敏感微囊等。 8靶向制剂 靶向给药是近年来药物制剂的一个开发重点．尤其是在抗癌药物的研究方面已有重大的突破，其原理为药物与铁磁性材料包封于高分子骨架材料中，制成超微球控释制剂，在体外磁场导向下使其聚集滞留在靶区的癌组织上，缓慢释放药物，对癌细胞进行有效的攻击，既可避免伤害正常细胞，降低毒副作用，又可减少用药量，提高疗效。 近几年，随着一些新技术在药剂学中的应用，大大促进了药剂学新剂型的发展。如表面活性剂在新剂型中的应用、纳米技术在新剂型中的应用、β一环糊精包合技术在新剂型研究中的应用。 传统中药的剂型研究与改革是一个有着广阔前途的技术领域。随着全球性回归自然的热潮，中药走向世界迎来了难得的机遇。以临床疗效为根本，以制剂技术为依托，建立客观的质量检测指标，加强质量保证，确保其安全性、有效性、稳定性，是今后中药制剂现代化研究的中心工作。

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