中药透皮促进剂的研究进展

经皮给药系统(trawnsdermal drug delivery system，TDDS)是指经皮肤给药而起全身治疗作用的控释制剂，无肝脏的“首过效应”。不被胃肠道消化液破坏，可提供预定的、较长的作用时间，可降低药物毒性和不良反应，可维持稳定而持久的血药浓度，从而提高了疗效。TDDS以其独特优点成为了第3代药物制剂开发研究的中心内容之一，而透皮吸收促进剂(Penetration enhancers，PE)的应用为 TDDS的发展带来了契机。近几年来，化学PE的应用和透皮机制研究已经比较成熟，某些中药也具有与化学PE相似的作用。 1 中药PE 1．1 薄荷脑、薄荷醇、薄荷油 薄荷醇是目前研究较多的一类中药PE。薄荷脑对扑热息痛、甲硝唑有明显的促透作用。王晖等以双氯芬酸钠和吲哚美辛为模型药物，发现薄荷醇对亲水性和亲脂性化合物的透皮吸收均有显著促进作用，对后者的作用更强；对两者均可使贮库效应的时滞明显延长。薄荷油对达克罗宁有透皮吸收促进作用。朱健平等采用简单小室装置研究了薄荷醇对酮康唑的透皮促渗作用，结果与空白组比较，3％薄荷醇明显提高酮康唑的经皮渗透量，且从6 h开始有显著性(P<0．01)，至24h时其透过量(5．731±0．214)mg／mL为空白组透过量(2．657±0．098)mg／mL的2．16倍，提示薄荷醇对酮康唑有一定的透皮促渗作用。 1．2 龙脑(bornet born，又名冰片) 龙脑本身可作为透皮药物，又是一种很好的pE。朱健平等采用改良的Frang双室渗透装置，以家兔在体试验和人体皮肤苍白试验进行药物活体透皮作用研究。家兔试验显示龙脑能使水杨酸经皮吸收增加；志愿者前壁内侧试验显示龙脑能提高醋酸曲安奈松的生物利用度。另外，在离体蛇蜕皮吸收试验中，龙脑能增加甲硝唑、氟尿嘧啶的透皮吸收，存在剂量一效应关系，提示它是一种有效的 PE。孙亦群等在将九分散剂改制成喷雾剂时通过透皮吸收试验发现，3％的冰片对样品溶液的促渗效果最好，其最佳处方为20％样品乙醇溶液+3％冰片+5％甘油，再次证明冰片是有效的PE。 1．3川芎提取物 难波恒雄等发现川芎醚提取物中藁本内酯、Senkyunolide、蛇床内酯、丁烯基呋内酯、新蛇床内酯均具有皮肤渗透作用；川芎醚提取物、挥发油成分、甲醇提取物及0．4％的藁本内酯均能明显促进安息酸的透皮吸收(P<0．01)，且这种作用与温度有关，在40℃时效果最佳，但对水溶性物质甘露醇的促进作用不明显；川芎水提物对安息酸的透皮吸收几乎没有促进作用，提示川芎中的促渗成分主要为挥发油。 1．4小豆蔻提取物 柏宏幸等用ddy系雄小鼠腹部皮肤的Franz扩散池，并以日本局方中的亲水软膏作为基底液，研究了小豆蔻提取物对脱氢皮醇的透皮影响。结果小豆蔻丙酮提取物能促进脱氢皮醇的吸收，且经硅胶柱层析法分离后进行上述试验，证明松油醇及乙酸松油醇为活性成分。 1．5 C2一中药促进剂 郝葆华等以肉桂醇提取物与另一芳香提取物按4．00：l．85比例混合而成c2一中药促进剂，使用时稀释为6％浓度，采用ICR小鼠腹部皮肤及简易透皮吸收样品池，考察c2一中药促进剂对扑热息痛的透皮吸收的影响，并分别以3％氮酮(Azone)和未加促渗剂的扑热息痛液作对照。试验证明，c2一中药促进剂有良好的促渗作用，作用起效比Azone快，在2 h即有明显差别，Azone则有10 h的滞后期；而10 h后两组的透过量比扑热息痛组均提高2．6倍 (P<0．01)，两种助渗剂之间无明显差异(P

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