抗糖尿病中药活性成分研究进展

中药治疗糖尿病讲求辨证用药，每味中药的抗糖尿病活性成分及机理各不相同。从活性成分来说，有生物碱、萜类、黄酮、皂苷、多糖、甾体、胰岛素、硫键化合物、不饱和脂肪酸等：从作用机理来说，有的增加胰岛素分泌，有的增加胰岛素受体，有的增加胰岛素的敏感性，有的增加葡萄糖转运子有的增加糖的无氧酵解，有的增加不依赖胰岛素的代谢，有的则是通过减少对抗激素(如胰高血糖素、生长激素等)等，以此改善患者多饮、多尿、多食、口干及全身无力等症状，纠正体内糖、脂肪、蛋白质等代谢紊乱，从而达到降糖的目的。对于糖尿病并发症，单味中药又可通过降血脂、抑制醛糖还原酶活性、抑制蛋白质非酶糖基化、消除自由基、保护肾功能等方面来起到防治的作用。现在大多数抗糖尿病中药的研究工作主要集中在作用机理方面，而对于活性成分的研究报道却很少，然而，研究单味中药治疗糖尿病的活性成分对于开发新型抗糖尿病中药制剂是非常必要的，笔者就此领域的研究作一综合分析。 1生物碱 一些中药的生物碱类成分降糖作用强，如长春花，其制剂在南非、澳洲、东南亚用作胰岛素代用品。黄连中的主要成分小檗碱具有降血糖、纠正脂质代谢紊乱的功能，其降血糖作用可能是在胰岛素受体后，直接作用于胰岛素刺激Glut4转位的某一中问环节，促进葡萄糖的转运，增加糖代谢；促进前脂肪细胞的增殖，减少脂肪细胞分化过程中脂肪的堆积、抑制脂肪细胞的分化，这可能与其降低PPAR γ 2 mRNA和蛋白质的表达有关。小檗碱还能明显降低高胰岛素血症，改善糖尿病鼠的糖耐量异常，降低肝脏过氧化脂质，提高肝脏超氧化物歧化酶的活性，具有抗氧化的作用。大剂量黄连素和川芎嗪可明显改善糖尿病患者的血液流变学，改善血液粘度、减少红细胞和血小板聚集，这有利于糖尿病血管并发症的防治。此外，桑叶中的生物碱成分也具有降血糖作用。 2黄酮 黄酮类成分主要影响的是胰岛B细胞功能，作用缓慢而持久，如葛根、淫羊藿、桑叶、芹菜、黄芩、番石榴等。临床研究显示葛根是一种良好的外源性氧自由基清除剂。葛根素能扩张痉挛的血管，降低血液粘度，稳定血糖代谢，降低心肌氧耗，改善组织缺氧状态，减少自由基的形成，促进超氧化物歧化酶的合成。葛根素、银杏黄酮均能抑制蛋白质糖基化。苦骨提取物也具有良好的降血糖作用，从中分离得到的活性成分苦骨异黄酮苷F，能非竞争性不可逆地抑制肠道内α一葡萄糖苷酶的活性，有效地减少双糖、多糖酶解生成葡萄糖的量，减少肠道内壁细胞对葡萄糖的吸收，抑制进食后出现的高血糖值，降低空腹血糖值，而且具有减少体重增加的作用，还能抑制醛糖还原酶的活性，进而预防糖尿病并发症白内障和肾病的发生，而且不直接影响肝脏对血糖值的调节机能，保持正常的肝糖释放率。翻白草中的黄酮类成分有促进胰岛素与靶细胞膜上专一受体结合的作用，能调节糖、脂肪代谢。荞麦种子总黄酮具有降血糖、降血脂、增加机体对胰岛素敏感性和抗脂质过氧化作用。黄杞总黄酮也有降血糖作用。 3多糖 降血糖的多糖类成分品种较多，如人参、薏苡仁、茯苓、葛根、知母、桑白皮、紫草等。黄芪多糖可以改善链脲佐菌素糖尿病大鼠的物质代谢，对其心肌超微结构有保护作用。牡丹皮多糖纯品2b能有效地控制实验性高血糖，能明显降低空腹血糖，改善糖耐量异常及血脂异常，提高肝细胞低亲和力胰岛素受体最大结合容量，使胰岛素敏感性指数增加。其降糖机制可能与促进外周组织对葡萄糖的利用，提高机体对胰岛素的敏感性，提高胰岛素受体数目、改善受体环节的胰岛素抵抗有关。此外，桑叶总多糖、麦冬多糖、螺旋藻多糖、薏苡仁多糖、南瓜多糖、灵芝多糖等都具有降血糖作用。 4皂苷 人参茎叶皂苷和大豆皂苷都能降低糖尿病大鼠的血糖、脂质过氧化物、血小板聚集率、TXAz／PGI，值，提高胰岛素水平及超氧化物歧化酶含量，对实验性糖尿病动脉粥样硬化的发生和发展起有效的防治作用。经HPLC分析、光谱学-鉴定，知母抗糖尿病活性成分为芒果苷和芒果苷7-0-β一糖苷。此外，荔枝核、苦瓜等所含的皂苷类成分都是降糖的活性成分。 5萜类 降血糖的萜类成分品种多，范围广，主要影响的是血糖代谢，如地黄所含的梓醇及地黄苷D、甜叶菊苷；山茱萸环烯醚萜总苷对由糖尿病血管并发症引起的氧化应激损伤具有保护作用，能提高超氧化物歧化酶的含量，这可能与抑制非酶糖基化终产物的形成、阻止其对超氧化物歧化酶的破坏作用及通过抑制黄嘌呤氧化酶、提高谷胱甘肽过氧化物酶含量、减少过氧化氢的蓄积有关。 6小结 除了上述几大类成分外，还有蒽醌类成分，如大黄酸具有明显治疗NOD小鼠糖尿病及其肾病的作用，还可以明显改善 dh／db小鼠糖尿病肾病的损害，延缓肾功能减退；挥发油类成分，如肉桂挥发油对四氧嘧啶糖尿病小鼠有降血糖作用；食用纤维素，如胡卢巴中的可溶性食用纤维为其主要降血糖活性成分；硫键化合物，如大蒜、洋葱：甾体类成分，如知母、麦冬、铃兰，其降糖作用类似磺脲类；胰岛素、肽、氨基酸类，如苦瓜；不饱和脂肪酸类成分，如玉米须、向日葵子，显效慢但作用较强。 由于糖尿病是一种慢性病，病程长且复杂、难根治。从目前临床所用或即将应用的降糖药物来看，各种西药都有一定的局限性和不良反应，如导致低血糖、乳酸性酸中毒，长期使用引起并发症等。因此，这为中医药治疗糖尿病提供了一个空间。每味中药降血糖机理及活性成分都不相同，大多数中药降血糖具有多途径、多靶点、多向性的药理特点，因此这也给活性成分及机理研究带来一定的困难。本实验小组也通过一些实验证明了某些临床常用的抗糖尿病中药并不能降血糖，可能是通过整体调节的作用来改善病情。糖尿病及其并发症重在预防，即寻找既能降血糖，又能防治糖尿病并发症的药物是目前最理想的选择。所以，药学工作者都在极力筛选抗糖尿病中药及其活性成分。随着世界“回归天然”热湖的逐步形成，中药发展前景良好。

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