中药何首乌的药理作用研究进展

何首乌，又称首乌、赤首乌，为寥科植物何首乌Polygonum multiflonun Thtmb的干燥块根。成分主要有羟基蒽醌类化合物(主要为大黄素、大黄酚、大黄酸等葡萄糖苷，均为二苯代乙烯化合物)，醌类化合物，二苯乙烯苷类化合物，酰胺类化合物，色原酮类化合物，卵磷脂，微量元素钙、铁、锌、锰、铜等。根据其炮制方法不同又有生首乌与制首乌之分。生首乌味苦、涩、性平，具有润肠、解毒、截疟之功效，用于肠燥便秘，痈疽瘰疬等症。制首乌味苦、甘、涩、性温，具有补肝肾、益精血、壮筋骨、乌须发之效，主要用于肝肾精血亏虚、头昏目眩、须发早白、腰膝酸软及遗精等症。 笔者就近10年来何首乌的药理作用研究进展作一概逑。 1抗衰老作用 研究表明何首乌中的二苯乙烯苷类成分(STl)具有较强的体外抗氧化能力和清除活性氧作用，且具有良好的量效关系，是一种较强的抗氧化剂。宋士军等报道，何首乌70％乙醇提取物可通过降低小鼠脑组织和肾组织的脂褐素含量，升高心肌Na+／K+-ATP酶活性和肝脏SOD活性来有效对抗D-半乳糖所致的小鼠亚急性衰老。另外制首乌多糖可明显升高D一半乳糖所致衰老小鼠血中SOD、CAT、GSH1Px的活力，降低血浆、脑匀浆中LPO的水平。 对于用兴奋性神经毒素海人藻酸(KA)损伤基底前脑Meynert核团、内侧隔核及斜角带核所建立的老年痴呆大鼠模型，何首乌喂饲组与对照组相比，其投射到海马及大脑皮质的AChE纤维数目增多，且纤维形态无破坏，证明何首乌对大鼠脑胆碱能神经投射纤维有保护作用。另有研究表明，何首乌粉拌食组大鼠与同月龄大鼠相比，下丘脑视周核内生长抑素能神经元细胞数的减少程度、灰度值的减少程度和细胞面积的缩小程度均显著减轻。姚谦明等通过脑组织切片免疫组化法测定Blc-2基因表达并作比较分析，发现何首乌制剂能增加大鼠和急性脑缺血长爪沙鼠脑内Blc -2基因的表达，从而提高脑细胞抗衰老能力。 何首乌提取物可改善酪氨酸高饮食小鼠大脑海马的海绵状改变，降低脑内脂褐素、丙二醛浓度，增强学习记忆能力。何首乌制剂还可使老年大鼠脑内D2受体显著增加，改善老年大鼠中枢多巴胺能神经的功能，也可显著改善SAMP8小鼠的相似衰老病理改变。 何首乌醇提物能促进细胞分裂、增殖，延长大鼠皮肤二倍体成纤维细胞的传代数，使细胞进入衰老期的时间明显延迟；可明显提高经紫外线照射损伤后大鼠外周淋巴细胞DNA复制后合成指数水平，提高大鼠淋巴细胞DNA修复能力；可提高小鼠抗疲劳及耐缺氧能力，显著延长小鼠游泳时间和缺氧生存时间，显著降低小鼠在高温环境下的死亡率，延长生存时间。 以上提示，何首乌的抗衰老作用是一种综合作用。 2对心脑血管的作用 实验表明，何首乌的50％乙醇提取物可对抗结扎抗沙土鼠大脑中动脉造成的局部脑缺血，减少大脑梗死灶近50％。其活性成分二苯乙烯苷能抑制啮齿动物脑缺血再灌注所导致的脑组织NMDA受体结合力升高，降低神经细胞内钙离子浓度，减轻钙超载所致的脑组织损伤。 陈万生等报道，制首乌中的新化合物2，3，5，4-四羟基二苯乙烯-2-O-(6”-O-α-D-吡喃葡糖) -β-D-吡喃葡糖苷是制首乌水溶性部位的心血管活性成分之一，可浓度依赖性地抑制PDGF诱导的血管平滑肌细胞增殖。另外，何首乌还有血管舒张作用，其活性提取物大黄素和蒿属香豆素可剂量依赖性地缓解苯肾上腺素导致的胸动脉环前收缩。 何首乌乙酸乙酯提取物中的蒽醌部分对缺血再灌注大鼠心肌有保护的作用，其原因可能是这部分保持了谷胱甘肽的抗氧化活性。戴友平等发现，何首乌还能提高犬心肌缺血再灌注受损心肌中SOD、CAT的活性，明显减小心肌梗塞范围、降低梗死程度。 3抗炎与免疫作用 吕金胜等报道，何首乌乙醇提取物可明显抑制二甲苯所致的小鼠耳急性炎症肿胀和角叉菜胶所致的足跖肿胀，且维持时间较长；对醋酸所致的小鼠腹腔毛细血管通透性亢进及蛋清所致大鼠足肿胀有显著抑制作用；在醋酸所致小鼠扭体反应实验中发现，其还有一定的镇痛作用。 研究表明何首乌醇提物和水提物均能不同程度地增加老年大鼠胸腺胞浆蛋白和核酸的含量，提高胸腺重／体重比值，促进胸腺细胞增生，延缓老年大鼠胸腺增龄性退化，从而提高老年机体胸腺依赖的免疫功能。何首乌制剂还能对抗环磷酰胺的免疫抑制作用，使环磷酰胺引起的急性粒细胞减少提早恢复，保护胸腺细胞，这可能与其能改善胸腺微环境、促进胸腺细胞的分化和成熟有关。 何首乌的活性提取物大黄素和蒿属香豆素均剂量依赖地抑制人单核细胞对植物血凝素的反应和混合淋巴细胞反应，有一定的免疫抑制作用。 4影响代谢的作用 血和尿中的羟脯氨酸含量与年龄密切相关，可反应个体生长发育水平。白秀珍等对4、5月龄小鼠进行分组观察，发现何首乌制剂可显著降低小鼠血清中羟脯氨酸的含量，表明其具有促进生长发育，缩短幼年期的作用。 何首乌对血糖和脂肪动员也有调节作用，其水一醇提取物能降低C57BL／6J肥胖(ob／ob)小鼠血糖浓度，增加附睾脂肪层内葡萄糖的氧化，增强小鼠脂肪组织内激素敏感的脂肪酶活性，提高血浆脂肪酸和丙三醇水平。另外，李丽春等报道，用何首乌明显降低大鼠摄食量和体重，且对大鼠肝脏脂肪酸合酶有很强的抑制作用，且明显强于已知抑制剂。 5保肝作用 生首乌和制首乌对四氯化碳、醋酸强的松和硫代乙酰胺引起的小鼠肝损伤后的肝脂蓄积均有一定的作用，且生首乌优于制首乌，这可能与生品中所含的结合性蒽醌类成分有关。由于结合性蒽醌的泻下作用，加速了动物体内毒物的代谢，使肝脂代谢途径得以恢复。制首乌则可增加肝糖元的积累，因此推断制首乌的补肝作用在于增加如肝糖元等化合物，而不在于修复肝细胞的损伤。另外，何首乌醇提物和水提物均能显著提高老年大鼠肝脏胞浆蛋白含量和核RNA的含量，纠正肝脏核DNA含量异常，从而保护肝脏。 6抗癌、抗诱变作用 有学者对何首乌的不同溶剂提取物进行了抗癌活性筛选，发现其乙酸乙酯部分可对抗苯并芘的致癌作用，显著降低肿瘤的发生。利用紫苏草微核分析法研究何首乌水提物的抗诱变活性，结果显示，何首乌给药组与对照组相比有抗染色体突变活性，此活性随给药浓度的降低而降低。何首乌的抗癌、抗诱变活性可能与何首乌的抗氧化、促进或彻底修复DNA的作用有关。 7问题与展望 何首乌是一味传统中药，其药化、药理和J临床应用已取得许多进展，但仍有不少问题需要进一步的研究和阐明：其抗衰老作用尤其是对老年性疾病的防治作用的机理，有待于从分子水平上做进一步的研究；其抗炎和免疫抑制作用的机理尚待进一步探索；不同炮制品药理作用差别的研究也有待于进一步的深人。 何首乌具有很好的应用前景：在保肝肾，防治肥胖等方面的研究将成为新的热点；由于其具有抗遗传损伤功能，还可与抗癌药物配合应用以增加疗效；可改善脂肪代谢，减少老年性高血脂引起的冠心病、中风、动脉粥样硬化等危重病情的发生；其免疫抑制兼血管舒张活性对移植排斥反应和自身免疫疾病有很好的研究前景。 相信随着研究的不断深入，何首乌药理作用的研究及应用将会有更大的发展。 摘自：《中医药信息》文/杨晓丽，王立为

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