川芎的化学成分及药理研究进展

李秋怡，干国平，刘焱文 (湖北中医学院，湖北武汉 430061) 中药川芎为伞形科藁本属植物川芎Ligtticum chuanxionHolt．的根茎，始载于《神农本草经》。其性温，味辛，微苦，具有活血行气祛风止痛之功效。主治血淤气滞所致月经不调，痛经经闭，肝郁气滞而致血行不畅的胸胁疼痛，头痛，风寒湿痹，跌打肿痛等疾病。临床主要用于治疗心脑血管、呼吸、泌尿系统及妇科方面的疾病。现将近20年来川芎的化学成分及药理作用研究概况综述如下。 l 化学成分 川芎含有挥发油、生物碱、酚性物质、有机酸、苯酞内酯及其他等成分。 1．1 挥发油钟风林等对不同产地和品种的川芎水蒸气蒸馏所得到的挥发油进行了GC—MS联用分析，其中主要成分为藁本内酯(1igustilide)、蛇床内酯(cnidilide)、新蛇床内酯(neocnidil．ide)、洋川芎内酯(senkyunolide)、3．丁基苯酞、3．亚丁基苯酞，另外还有香桧烯、α-蒎烯、月桂烯等多种萜类及多种脂肪酸酯。 1．2 生物碱北京制药工艺研究所的研究人员从川芎中分离得到川芎嗪(ehuanxiongzine)、黑麦草碱(pelolyrine)、L-异亮氨酸．L-氨酸酐。曹风银等从川芎中分得1-β-丙烯酸乙酯-7-醛基．β-咔啉、1-乙酰基-β-咔啉、L-缬氨酰-L-缬氨酸酐、三甲胺、胆碱、尿嘧啶。王义雄等”’从川芎中分离得到腺嘌呤和腺苷。 1．3 酚类及有机酸类北京制药工业研究所的研究人员从川芎酚性部位分得阿魏酸(fendic acid)、瑟丹酸、大黄酚。王普善等从川芎中分离得到4．羟基一3．甲氧基-苯乙烯-1-羟基-1-(3-甲氧基4．羟苯基)．乙醇、4．羟基苯甲酸、香荚兰酸、咖啡酸、原儿茶酸、亚油酸．曹凤银等从川芎中分得棕榈酸、5，5：双氧甲基呋喃醛，香荚兰醛。王文祥等”’利用大孔树脂从川芎中首次分离得到正十六烷酸。 1．4 苯酞内酯类王普善等从川芎中分得藁本内酯、新川芎内酯、洋川芎内酯、3-丁基苯酞、3-亚丁基苯酞。北京制药工艺研究所的研究人员分离得到4．羟基-3-丁基苯酞，即川芎酚(chuanxiong01)。温月笙等分离得到3-丁基-3-羟基4，5-二氢苯酞。王文祥等从川芎中首次分离得到4，7--二羟基-3-丁基苯酞。日本学者Natio 7akashi等先后从川芎中分离得到洋川芎内酯B，C，D，E，F，G，H，I，j，M，N，0，P，Q，R，S。Kobayashi M等从中分得洋川芎内酯K、L。Kaoua卹等从川芎中分得藁本内酯二醇。肖永庆等”’’分离得到Z，Z：6，6，，7，3'a-~聚藁本内酯、Z-6，8’，7，3'--二聚藁本内酯、Z：3，8-二氢-6，6，，7，3 α-二聚藁本内酯。 1．5 其他王普善等从川芎中分得一种萜类化合物匙叶桉油烯醇(spathulen01)，另外还得到e．谷甾醇、蔗糖和一种脂肪酸甘油酯，气相色谱证明为二个亚油酸和一个棕榈酸的甘油酯。温月笙等””分离得到5．羟甲基一6一内．3：甲氧基-4"-羟苯基-8-氧杂环双(3，2，1)．辛-3-烯-2-酮。王文祥等从川芎中首次分离得到胡萝卜苷(daucoster01)。肖永庆等””从川芎中分离得到一个新的三萜酯类化合物川芎三萜(xiongterpene)。日本学者Natio了akashi等从川芎中分离得到洋川芎醌senkyunone。 2 药理作用 2．l 镇静作用川芎挥发油对动物大脑的活动有抑制作用，而对延脑的血管运动中枢、呼吸中枢及脊髓反射有兴奋作用，剂量加大，则都转为抑制。川芎水煎剂灌胃，能抑制大鼠的自发活动；还能延长戊巴比妥钠引起的小鼠睡眠时间，并能拮抗咖啡因的兴奋，但不能防止五甲烯四氮唑、可卡因的惊厥或致死作用，也不能对抗戊四氮所致的大鼠惊厥。 2．2 镇痛作用川芎哚给小鼠ig 300 mg/kg，有明显镇痛作用。 2．3 对心、脑血管系统的作用 2．3．1 对心脏的作用川芎嗪对离体豚鼠灌流心脏产生剂量依赖性抑制心肌收缩和增加冠脉流量。川芎嗪对麻醉兔心肌缺血再灌注所致心肌损伤和心肌顿抑有保护作用。左保华等亦证实川芎嗪可有效预防再灌注大鼠的心律失常。川芎哚有对抗脑垂体后叶素(Pit)引发的急性心肌缺血缺氧的作用。 2．3．2 对脑血管的作用川芎嗪能显著增加缺血大鼠血浆中NO含量，降低MMS总量和组织中MDA的含量，降低血比黏度，对大鼠缺血性再灌注损伤具有保护作用。岑得意等用大鼠脑梗塞模型观察川芎嗪对大鼠脑梗塞的作用，结果显示川芎嗪iv可显著改善大鼠异常神经症状和抑制ALP活性的下降，显著抑制ADP致血小板的聚集。 2．3．3 对冠脉循环的作用川芎水提物及生物碱能扩张冠脉，增加冠脉流量，改善心肌缺氧状况。给麻醉犬iv川芎嗪后，冠脉及脑血流量增多，冠脉、脑血管、外周阻力降低。川芎嗪也能显著增加清醒小鼠的冠脉流量。 2．3。4 对机体其他血循环的作用蔡英年等以雪貂活体左下肺叶灌流实验表明：肺动脉灌注或静脉注射川芎嗪，对肺动脉的舒张作用均明显大于体动脉。朱上林发现川芎嗪可以明显减少肝缺血再灌注损伤大鼠的血清转氨酶、LDH；减轻肝细胞的病理性损伤；明显降低肝组织LPO、TXB2的升高；维持缺血及再灌注期SOD活性。 2．3．5 对外周血管及血压的作用川芎总生物碱、川芎嗪能降低麻醉犬的外周血管阻力。川芎生物碱、酚性部分和川芎嗪能抑制氯化钾和肾上腺素对家兔离体胸主动脉条的收缩作用。川芎浸膏、水浸液、乙醇水浸液、乙醇浸出液和生物碱对麻醉犬、猫、兔不论im或iv均有显著而持久的降压作用。水浸液给高血压犬或大鼠ig也有明显的降压作用。 2．4 对呼吸系统的作用王良兴发现川芎嗪具有扩张静息支气管及抑制组胺、乙酰胆碱收缩支气管的作用．静脉注射肾上腺素造成大鼠剧烈的致死性肺水肿，用川芎嗪预防后，其存活率、生存时间及肺指数均明显改善。 2．5 延缓慢性肾损害的作用川芎嗪能够显著增加肾血流量，减轻兔肾热缺血模型的肾组织损伤，还能提高膜性肾炎家兔肾组织的SOD活性，减轻肾组织细胞的脂质过氧化损伤，降低缺血再灌注损伤肾脏细胞的凋亡指数。 2．6 对血小板聚集、血栓形成和血液粘滞度的影响川芎嗪能延长体外ADP诱导的血小板聚集时间，对已聚集的血小板有解聚作用，还有提高红细胞和血小板表面电荷，降低血粘度，改善血液流变的作用。阿魏酸能抑制血小板TXA2的释放，对其活性有直接的拮抗作用，还能升高血小板内cAMP含量，抑制血小板聚集。 2．7 对平滑肌的作用家兔离体妊娠子宫实验证明，川芎浸膏能增强子宫收缩，形成痉挛；大剂量反而使子宫麻痹，收缩停止。川芎煎剂15g/k或25g/kg经十二指肠给药，对兔在体子宫也呈明显收缩作用。 2．8 其他作用川芎嗪对正常小鼠和荷瘤小鼠脾淋巴细胞增殖反应有明显的抑制作用。川芎还具有保护雏鸡避免因缺乏维生素E而引起的营养性脑病。川芎对环孢素的肝肾毒性引起的胰岛p细胞的毒性均有防护作用。 综上所述，川芎为常用中药，近年来通过成分和药理的研究，为川芎的．临床应用提供了理论依据，同时也发现了一些新的药理作用。因此，有必要对其化学成分及其药理进行进一步的深入研究，以期开发出疗效好，副作用小的新型药物，更好地应用于临床.

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