杜促有效成分分析及药理学研究进展

杜仲(Codex Eucomnna)为杜仲科植物杜仲(Euconunia ulmides Oliv)干燥茎皮，特产于我国西部、西南部及长江中上游地区，主要分布于贵州、四川、广西、广东、云南、湖南、河南、甘肃、陕西、江西、浙江等省区，普遍栽培，偶有野生。杜仲作为中药在我国已有2000多年的药用历史。《神农本草经》将杜仲列为上品，具有补中益精气、强筋骨、强志、安胎，有久服轻身耐老之功效。主要用于治疗肾虚腰痛，筋骨无力，妊娠漏血，胎动不安，高血压症。《中国药典》规定其树皮作为中药杜仲入药。人药杜仲皮一般需要生长20(30年， 而叶资源相对比较丰富、易得。近十几年来，国内外学者在杜仲的有效成份、提取物分析、药理及应用方面做了大量的研究，取得了可喜的成绩。同时，杜仲叶在药品、轻工食品、化工、橡胶等领域也得到广泛的应用，现综述如下。 l有效成分 从日前对杜仲所含有效成分研究来看，已知的主要成分主要有环烯醚萜类、杜仲胶、木脂素类及苯丙素类等40多种化合物。其中木脂素类及环烯醚萜类所占的比例较大，其次是黄酮类及其他类化合物。研究表明杜仲皮、叶及枝条所含的有效成分基本相同。 1．1环烯醚萜类 已从杜仲的皮和叶内分离出11种环烯醚萜类化合物，包括杜仲醇(eucommi01)、杜仲醇苷(eucom—mioside)、脱氧杜仲醇、京尼平苷、京尼平苷酸、桃叶珊瑚苷(aucubin)、哈帕苷丁酸酯、筋骨草苷、雷扑妥苷、杜仲醇苷、车叶草苷、车叶草酸、去乙酰车叶草酸、10．乙酰鸡屎藤苷表杜仲醇、地芰普内酯等。 1．2杜仲胶广泛存在于杜仲皮、叶、果皮内，杜仲皮一般含有6％一10％，叶含有2％一3％，果实含有10％～12％。杜仲胶习称古塔波胶(cutta-percha)或巴拉塔胶(balata)，为 天然高分子化合物，它与天然橡胶的化学组成完全一样，即(c5H8)n，只是两者分子链的构型不同，天然橡胶是顺式．聚异戊二烯，杜仲胶为反式一聚异戊二烯，两者互为异构体。 杜仲胶链结构具有双键、柔性、反式结构，这种特征可在工业上充分利用。 1．3木脂素及甾体类 从杜仲中已分离木脂素化合物有27种，包括双环氧木酯素类、松脂酚类、丁香树脂醇类、橄榄 树脂素类、松柏醇类、吉尼波西狄克酸甲脂等。还分离出包 括(β谷甾醇、胡萝卜苷和三萜类化合物(直链三萜醇、白桦 脂醇、白榨脂酸)。 1．4苯丙素类 主要有绿原酸(chlorogenic acid)、松柏酸、 咖啡酸(affeic acid)、酒石酸(tattle acid)、白桦脂酸(betu— lic acid)、熊果酸(ursolic acid)、香草酸(vanilic acie)、癸酸 (capmic acid)、半己酸(coproic acid)。 1．5其它成分氨基酸及微量元素，包括丝氨酸、谷氨酸、甘氨酸、丙氨酸、精氨酸等17种游离氨基酸和锗、硒等15种微量元素。还含有黄酮类、槲皮素、金丝桃苷、紫云英苷、抗真菌蛋白、正二十九烷、正三十烷、生物碱、多糖、半乳糖醇、杜仲烯醇及挥发油等成分。 2提取物分析 2．1 环烯醚萜类成分分析 彭密军等采用正交设计表L16(45)，以提取时间、提取温度、提取次数、提取溶剂的浓度及料液比为因素进行实验优化。桃叶珊瑚甙的含量由分光光度法测得，京尼平甙酸和京尼平甙的含量通过高效液相色谱法测定。根据试验结果，提取桃叶珊瑚甙的最佳工艺是：70℃下提取三次，每次0．5 h，乙醇溶剂的浓度为80％，料液比为1：12。而京尼平甙和京尼平甙酸的最佳提取工艺为：在70℃下提取1次，提取时间为1h，乙醇溶剂的浓度为50％，料液比也为1：12。在此工艺条件下，选取了较佳的提取原料，即选择杜仲新干皮为原料。实验表明在实际应用中，应 根据提取目标和原材料选择较好的提取工艺。 2．2黄酮等成分提取与分析 成军等将杜仲30 kg用95％、50％乙醇先后渗漉提取，渗液浓缩至无醇味，再用95％、50％乙醇浓缩依次用石油醚、氯仿、乙酸乙酯、正丁醇萃取浓缩，经大孔树脂分离后得到5个黄酮类化合物。刘辉琳等以绿原酸和干浸膏得率为指标，采用正交法筛选杜仲最优的提取工艺条件为：12倍60％的乙醇回流3次，每次2 h，所得杜仲提取物绿原酸含量8．72 mg／g生药，浸膏得率为20．68％。马希汉等从10种大孔吸附树脂中确定出最适于杜仲叶中绿原酸、总黄酮分离的XDA-5树脂，优化了用该树脂吸附分离杜仲叶中绿原酸和总黄酮的方法。郭孝武采用正交实验法结合超声提取使杜仲叶中总黄酮类物质提出率可达25．43％。郭永成等通过对杜仲皮与叶在相同季节总浸出物含量及有效化学成分的侧定比较其差异，实验证明了杜仲叶中总浸出物的含量、桃叶珊瑚苷、绿原酸等含量均高于杜仲皮，认为杜仲叶完全可以替代杜仲皮用于临床。 2．3杜仲皮代谢物分析董娟娥等利用游标卡尺测量17龄杜仲树原生皮与再生皮的厚度，采用分光光度法测定桃叶珊瑚苷和总黄酮含量，采用高效液相色谱法测定绿原酸含量，探讨杜仲树原生皮与再生皮的代谢物含量的差异性。结果杜仲原生皮与再生皮的厚度分别为1．646和1．631 mm，原生皮中绿原酸、桃叶珊瑚苷和总黄酮含量分别为0．402％、0．781％和O．484％，再生皮中绿原酸、桃叶珊瑚苷和总黄酮含量分别为O．436％、0．849％和0．516％。表明原生皮与再生皮代谢物含量无显著性差异。 2．4氨基酸等成分分析臧友维对杜仲叶和皮中的氨基酸含量做了比较测定，结果表明杜仲皮水溶性成分含有17种游离氨基酸，杜仲叶中检出了15种，未检出胱氨酸和酪氦酸，必需氨基酸齐全，杜仲叶中含量稍低于皮，精氨酸和组氨酸最多。于学玲等测定了杜仲叶和皮中的维生素和微量元素，结果表明：杜仲叶和皮中除含有丰富的维生素E，维生素B，及胡萝卜素外，尚含有微量的维生素B1，且含量相近。张丽萍等从杜仲叶中提取的有效成分松脂醇-二葡萄糖苷，皮中含量比叶强3倍左右。 3药理作用 3．1 降血压杜仲的皮和叶所含的糖类、生物碱、绿原酸、桃叶珊瑚苷均有不同程度的降压作用，其水煎液的降压作用比醇提液强，杜仲叶较皮具有更佳的降压效果。从杜仲皮及叶中分离出的含环烯醚萜苷类和木脂素类的提取物口服后能降低大鼠血压。杜仲中的微量元素锌含量较高，可以纠正阴虚证型高血压病人的锌含量而起到降压作用。杜仲皮煎剂4．2g/kg和杜仲叶浸提物制剂6．3g/kg均可使正常大鼠的血压降低，杜仲叶浸提物制剂6．3 g／kg可使大鼠的心率减慢。杜仲中所含的松酯醇二葡萄糖是杜仲的主要降压成分。 3．2抗衰老及抗肿瘤 杜仲枝叶的水提物有抗脂质过氧化作用，能抑制Fe一所致的丙二醛生成，对大鼠肝脏、肌肉的脂质过氧化有明显的保护作用。用杜仲制作的保健品抗氧化效果比Ve好得多，另外杜仲愈伤组织也有很好的抗氧化作用。生杜仲水煎液灌肠给药，可使醋酸可的松造成的类阳虚小鼠红细胞SOD活力增加。杜仲可促进人体皮肤、骨骼、肌肉中蛋白质胶原的合成和分解，促进代谢，预防衰老。杜仲皮及叶中所含的京尼平苷、枫叶珊瑚苷有抗肿瘤活性。杜仲皮叶所含的木脂类丁香脂素双糖苷在抑制淋巴细胞白血病中有较好的活性，浓度12．5 mg／kg可控制T／C值>126，杜仲的抗癌作用亦可能与β一胡萝卜素有关。红杜仲的水醇提液及注射液均有明显的抗肿瘤作用。 3．3抗炎抗病毒杜仲中所含的氯原酸有较强的抗菌作用，能兴奋中枢神经、促进胆碱和胃液分泌、止血，提高白细胞数量和抗病毒作用。所含的桃叶珊瑚苷具有明显的抗菌、抗病毒及保肝活性，能明显抑制乙型肝炎病毒DNA的复制。杜仲煎剂能使小鼠血中淋巴细胞百分率降低，幼年小鼠胸腺萎缩，并可使大鼠肾上腺中维生素c含量降低，血中皮质醇含量明显增加。大鼠灌服杜仲煎剂6 g／kg，对蛋白性足肿有明显抑制作用，大鼠灌服杜仲皮、叶、再生皮、枝煎剂的醇沉物10g/kg，对血清性脚肿也有抑制作用。 3．4免疫功能杜仲的皮、叶、枝、再生皮及杜仲煎剂灌服，对氢化可的松作用下小鼠巨噬细胞吞噬红细胞功能有明显影响，吞噬活力增加。从杜仲叶的氯仿提取物中分离得到的黄普内酯(10liolide)是一种主要干扰T淋巴细胞功能的免疫抑制物质。皮下注射从杜仲皮中分离出来含环烯醚萜苷类和木脂素类的提取物能提高小鼠血中碳粒廓清率、增强网状内皮系统的吞噬能力。杜仲茶提取的碱性物质有抗破坏人体免疫系统病毒的功能，给小白鼠注射杜仲叶的20％和50％的乙醇提取物，可明显增强小白鼠脾淋巴细胞转化功能及腹腔巨噬细胞的吞噬功能，而对正常小鼠脾抗体形成细胞无明显影响。 3．5其它杜仲叶醇提物具有类似性激素作用，能增进实验动物骨髓生成和增加其骨髓的强度。杜仲叶的水煎剂对离体大鼠子宫有抑制作用，对实验性关节炎有防治作用，且有明显的镇痛作用。杜仲所含的京尼平苷酸、丁香脂素双糖苷、绿原酸均有抗应激作用。桃叶珊瑚苷能刺激副交感神经中枢，加快尿酸转移和排出，利尿作用明显，是利尿作用的有效成分。杜仲叶可致大鼠肉芽肿成熟和胶原在肉芽肿的沉积，促进伤口愈合进程。此外杜仲还有降低血糖、降血脂、镇静等作用。 3杜仲的应用 由于杜仲药材具有独有的功效与作用，使其在我国的制药工业、保健品生产以及工业材料等方面有广泛的应用。上个世纪90年代以来，国外特别是日本从事杜仲生产与开发的机构由原来不足10家增加到50余家，而且生产非常活跃，其原料主要依赖我国。 3．1 制药工业多年来国内众多厂家生产的“杜仲冲剂”、“杜仲胶囊”、“杜仲壮骨丸”、“杜仲降压片”、“杜仲酊”、“杜仲补腰精”及相关制剂均采用杜仲皮或叶为基础原料制备的。如贵州益康制药有限公司开发的“杜仲胶囊”和“杜仲平压片”均是采用杜仲叶为基础原料，在治疗高血压、安胎方面取得了较好的疗效。浙江省药检所用杜仲叶代杜仲皮配伍制成“腰痛片”，贵州省中医研究所与贵州中药厂用叶代皮配伍制成“降压片”，疗效与皮相同。南京医学院附属医院采用杜仲叶制成杜仲叶注射液，治疗了121例各种类型的关节炎、腰痛和高血压等患者，总有效率达87．44％．以杜仲为主药的中药复方制剂在临床上也广泛的应用。 3．2保健品开发杜仲在我国除广泛应用于临床外，以杜仲绿叶为主已制成多种类型的保健品，如杜仲茶(包括减肥t茶、调压茶、速溶茶等)、杜仲晶、杜仲咖啡、杜仲酒等。其中 杜仲茶的生产规模最大，贵州、湖北、湖南、四川、河南、北京先后开发多品种的杜仲茶。如贵州桐梓茶厂将杜仲青叶按制茶工艺制成的杜仲茶，具有健脑、提神等保健功效。近年 来以杜仲茶为原料并配以辅料生产杜仲茶果冻，该果冻呈天然色泽，产品感官性状良好，是适合中老年人的保健食品。多年来日本、韩国等从我国进口大量的杜仲叶和浸膏，经过 加工处理制成多种杜仲饮料，作为高血脂、高血压患者的保健饮品及杜仲茶系列产品。 3·3其它杜仲叶和皮均含有大量的杜仲胶，以杜仲叶为原料提取杜仲胶的新工艺已取得了专利。由于杜仲胶的特殊性能，通过提胶，硫化改性及深度加工，可开发许多的新型 功能材料。杜仲胶优点是质轻、干净、操作方便、能透；射线、随体性好，可制成医用夹板、假肢套、护膝、腰托等。此外，杜仲胶还可用作药物控释技术的特殊材料。目前杜仲胶 的提取技术与方法进一步改进。杜仲叶经过处理后，可制成功能饲料，促进牲畜的生长和家禽的产蛋率，废渣尚可生产装饰材料、树脂制品等。

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