苦参的研究进展

中药苦参Sophorafave$censAit为豆科槐属植物，是我国历史悠久的传统中药之一。苦参根具清热燥湿、杀虫、利尿等功效；用于热痢，便血，黄疸尿闭，赤白带下，阴肿阴痒，湿疹，湿疮，皮肤瘙痒，疥癣麻风;外治滴虫性阴道炎。临床研究证实，苦参含有多种化学成分并分别具有不同的化学活性。苦参传统药理以抑菌、抗心律失常为主，现代药理研究有抗肿瘤、抗病毒、抗肝损伤、抗肝纤维化、中枢抑制、抗生育、平喘、对心功能影响作用研究及免疫药理研究等。苦参除广泛应用于人药外，历来亦为兽医名药，向有“人吃人参，牛吃苦参”之说，而苦参作为一种常用兽药，在畜牧兽医上的应用前景也越来越广泛。本文对苦参在应用方面的研究成果予以综述，以期利于本领域的进一步研究。 1成分研究 苦参主要成分为苦参碱(matrine)和氧化苦参碱(oxymatrine)等多种生物碱类成分，苦参醇(kurarin01)、苦参丁醇(kuraridin01)等多种黄酮类成分，另还含有氨基酸类、挥发油类、糖类、有机酸类、内酯类等成分。其中，苦参类生物碱是具有广泛生理活性的一类重要化学成分，它们均具以苦参碱为代表的骨架结构，化学式为C15H24N20，属四环的喹嗪啶类，分子骨架可看作2个喹嗪啶环的杂体。 对苦参碱、氧化苦参碱研究表明其间能相互转化，主要是氧化苦参碱易受人体肠内菌、水、热等共存的还原性成分的影响，易被还原为苦参碱。王明雷等采用薄层色谱和高效液相色谱仪定性检测氧化苦参碱及其代谢产物，通过离体和整体实验观察人肠内菌对氧化苦参碱的代谢，并确定吸收入血的代谢物，离体实验结果表明，氧化苦参碱可被人肠内菌代谢成苦参碱。 2提取工艺 2．1醇提法苦参粗粉用75％乙醇浸泡，过滤，滤液浓缩，浸膏用2％HCl溶解，过滤，滤液用乙醚脱脂，水层加入Na2C03碱化，使pH值为9～10。用NaCl饱和，用氯仿萃取至无生物碱反应，回收氯仿的总碱，总碱用乙醚溶解，过滤，不溶部分用丙酮进行重结晶，得结晶性氧化苦参碱，乙醚层挥干乙醚，用丙酮进行重结晶的结晶性苦参碱，此方法中总碱的收率为0．74％。 2．2氨-氯仿法苦参粉加浓氨水润湿碱化后用氯仿浸泡提取，过滤回收氯仿，所得浸膏按2．1法中加入2％HCl，此法的总碱收率为1．7％。 2．3树脂法苦参粗粉用2％HCl渗液滤至无生物碱反应为止，渗滤液过732型强酸性阴离子交换树脂，已交换树脂用水洗至中性，干燥，再用浓氨水将树脂进行碱化，装索氏提取器用氯仿回流提取至无生物碱反应，提取液用无水Na2S04干燥，回收氯仿即可。 3药理活性 3．1抗肿瘤活性 3．1．1抑制肿瘤细胞增殖苦参碱能有效抑制人肝癌细胞株HepG2的增殖。MTF试验显示，苦参碱对HepG2抑制作用有时间剂量依赖性。随着作用时间延长和药物浓度的增加，HepG2细胞存活率明显降低，细胞DNA合成亦相应降低。电镜下细胞的恶性形态表型减弱甚至消失，胞核减小，核浆比减少，核仁缩小，浓缩甚至消失。以上结果显示苦参碱可抑制肝癌HepG2细胞的增殖，并具有直接杀伤作用。 3．1．2诱导肿瘤细胞分化和凋亡近期的研究表明，苦参碱对K562细胞的分化作用随浓度的增加而增加，一定浓度的苦参碱对K562细胞具有一定的诱导分化效应。司维柯等。探讨了不同浓度的苦参碱能显著降低K562细胞端粒酶的活性，同时伴随细胞的明显分化。 3．1．3抗肿瘤细胞粘附与浸润转移肿瘤转移时关键的一步是必须使癌细胞与血管或淋巴细胞的内皮细胞发生粘附，然后再通过内皮细胞间隙进入组织从而形成转移癌灶。Ermak等认为，CD44V6可以与血管或淋巴管内皮细胞表面的某种配体结合，从而使转移到那里的肿瘤细胞能更好的粘附和生长。 3．2抗I-IBV和Hcv作用陈亚军于2001-01～2003436用其治疗慢性乙肝患者40例，并与对照组40例疗效进行比较，结果HBeAG转阴率为35％，HBV-DNA转阴率为38％，明显优于对照组(P<0．05)，表明苦参素对慢性乙肝疗效较好，能改善症状，促进肝功能恢复，对乙肝病毒复制有一定抑制作用。李继强等报道，用苦参素治疗17例慢性丙肝病毒感染者，治疗后血清HCV-RNA转阴8例(47．1％)，对照组18例患者血清HCV-RNA转阴1例(5．6％)。表明苦参素有抑制HCV增殖作用，其HCV-RNA转阴率接近国外重组a-2b干扰素。 3．3抗心血管系统的作用 3．3．1抗心律失常作用黄彩云等通过制备大鼠心律失常模型，观察氧化苦参碱的抗心律失常作用。结果表明：氧化苦参碱10 mg／kg、20 mg/kg能明显对抗乌头碱20 mg／kg，BaCl2 2 mg／kg和结扎左冠状动脉前降支诱发的大鼠室性心律失常。氧化苦参碱也能明显对抗CaCl2一Ach(CaCl20．6％+Ach O．002 5％){昆合液10 mg／kg诱发小鼠心房纤颤或扑动。大鼠心电图实验证明氧化苦参碱有负性频率作用，负性传导作用，这些可能是其抗心律失常作用的药理学基础。 3．3．2对心肌功能的影响苦参碱可增强离体豚鼠右心房收缩力。一定浓度范围内的苦参碱有明显的正性肌力作用，并呈剂量依赖性；李青等叫报道，氧化苦参碱能不同程度的加强离体豚鼠、大鼠、兔乳头肌的收缩力，并呈现良好的量效关系，对豚鼠乳头肌更为敏感；在增加大鼠离体右心房心肌收缩同时降低其自发收缩频率。 3．4对中神经系统的作用研究较多的苦参碱、氧化苦参碱及槐果碱，发现它们具有镇静镇痛、解热降温等中枢抑制作用，对小鼠脑中递质氨基丁酸和甘氨酸含量的影响具有降压作用，对脑水肿有防治作用；另据报道，发现腹腔注射或口服苦参碱能抑制酵母菌致小鼠直肠升温作用而不被阿托品和羟甲丙麦角酰胺所拮抗，但可被多巴胺拮抗剂氟呱啶醇完全拮抗。观察到苦参碱和多巴胺均具有显著降温作用，可推测苦参碱除了对产热过程直接作用外，还具有多巴胺能样活性。 4苦参在农业及畜牧业方面的应用 4．1在农业上的应用 4．1．1杀虫作用农业上的虫害一直是困扰农民的一大问题，袁静等用桃蚜等9种试虫为供试靶标，研究了苦参根提取物和苦参碱、氧化苦参碱、槐果碱、野靛碱的杀虫活性，试验结果表明：苦参碱具有一定的杀虫活性，9种试虫中，苦参根提取物对蚜虫的活性最高；4种生物碱对朱砂叶螨活性均较低，LCso均大于2500 mg/L，野靛碱是4种生物碱中杀虫活性最高的，而且对褐飞虱、桃蚜和家蝇的活性高于苦参根提取物，苦参碱对蚜虫的活性高于氧化苦参碱和槐果碱，槐果碱对淡色库蚊褐飞虱和家蝇的活性高于苦参碱和氧化苦参碱。 4．1．2 杀菌作用郑永权等114J用250 mg／L苦参醋酸乙酯提取物对致植物枯萎病的尖镰孢菌、致红菌病的串珠镰孢菌、致立枯病的丝核菌、致叶斑病的葡萄孢、致曲霉病的黑曲霉等7种真菌和3种传染细菌均有显著抑制作用，抑菌圈直径为10～42 mm。通过这次研究还表明，在同等浓度下苦参除对蚊子幼虫有杀虫作用外，对其它几种供试害虫无毒杀作用，而对供试的7种真菌、3种细菌等动植物病原菌均有明显抑制。因此，认为在农业上苦参的抑菌作用更应引起重视，应深入开展苦参抑菌作用及其抑菌活性成分的研究。 4．2在畜牧业上的应用随着人们对禽蛋类要求的不断扩大，广大养殖用户越来越依赖饲料添加剂来增产增收，而抗生素、磺胺类饲料添加剂虽能带来巨大经济效益，但存在种种弊端。如抗生素造成畜禽免疫力下降，畜禽产品和环境的残留，危害动物和人体健康。中草药饲料添加剂具促进畜禽生长和保健作用，并因其无毒、无害、无残留、无耐药性的独特优质愈来愈被我国畜牧工作者重视。 中药苦参在畜牧兽医上的应用有着极大的开发潜力。作者致力于苦参对禽类大肠杆菌等动物病原菌的抑菌作用及其机理研究，并试图以其代替抗生素制成新型中草药饲料添加剂，已取得良好结果。随着苦参生物活性的不断研究，人们会越来越重视其在这方面的开发与应用。 5应用前景展望 目前，对苦参的研究有了一定基础，尤其在临床及药理研究上有了较大突破，但其在此方面的产品报道较少，大多停留在研究阶段，建议能加强苦参在医疗应用方面的产品研究和开发。另外，苦参在农业抗虫杀菌方面已逐渐引起人们重视，但在畜牧兽医方面，特别是作为新型中草药饲料添加剂的报道还很少，因此，进一步扩大苦参在这一方面的应用范围并对苦参的有效活性成分、结构、构效关系分析有待于深入研究。

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