中药提取物制剂的制备与抗肿瘤作用中药提取物的开发

临床常用的中药制剂主要有中药配方颗粒和中药提取物制剂。二者虽都来源于中药，但在提取、制备和使用方面是有区别的。前者是在整体观念的指导下，采用全成分提取的设计思路，将传统汤剂药味进行规范化和工业化生产，无需煎煮，使用便捷，但临床应用时需辨证调配；后者制备、使用的前提和依据是中药中的明确成分和成分明确的药理作用，成品大多标示以有效成分含量，临床对某些疾病有肯定的治疗和改善作用，其用法用量需要经过药理药效学、药代动力学等研究。这些制剂在应用时各有优点，笔者现就中药提取物制剂的制备与抗肿瘤作用作一讨论。 1 中药提取物制剂的制备 1．1影响中药提取质量的因素 1．1．1 药材质量对有效成分提取的影响 药物的产地、采收季节等因素对药材质量有直接的影响。如有报道分析各地干地黄、鲜地黄中梓醇的含量，18个地区的鲜地黄中含量最低为0．77％，最高为4．197％；11个地区的干地黄中含量最低为0．01％，最高为0．726。差距颇为悬殊。仲氏等对不同季节采集葛根中的葛根素进行含量测定：6月份含量为3．5％，8月份含量为0．4％，时间相差2个月，含量差异达8倍之多。 1．1．2药物提取时温度、时间、粉碎度的掌握渗透、溶解、扩散能力随温度增高而增大，溶液粘度则随温度增高而降低。提取中加热可加强分子运动，又可软化组织，提高溶解度，加速扩散，从而提高提取率；但含有多量淀粉、粘液质等多糖类的中药，加热可使其有效成分容易分解或影响过滤速度，应避免加热提取；新鲜的中药加热能阻滞扩散与渗透的原生质凝固，有利于成分的提取；对于有效成分是挥发油的中草药，提取时应控制加热温度和时间，避免有效成分的丢失。大多数中药成分的提取率随提取时间延长而增加，直至达到平衡为止，但具体提取时间的长短要根据有效成分的性质制定。 一般来说，中草药粉末越细，表面积越大，其提取率就会越高，但同时也应根据具体情况灵活掌握。用水提取时，药材粉碎度宜采用通过粗筛的药粉或切成薄片；以乙醚、乙醇等有机溶剂提取时，以采用通过20目筛的药粉为宜；含淀粉较多的根、根茎类药物，宜粗不宜细；而含纤维较多的叶类、全草、花类、果仁等药物可略细，以20目筛药粉为宜Ⅲ。 1．1．3浸提溶剂的选择植物药的成分在不同溶剂中的溶解性是不同的，同一种药材用不同的溶剂提取，可得到成分各异的提取液。因此，用浸提法提取药材时，选择适当的溶剂是很重要的。目前，常用的溶剂主要有水和乙醇，其中乙醇又有不同的浓度，各种浓度乙醇制备的中药提取液其有效成分含量都有差异。常用中药的有效成分大多属于中等极性成分，用60％或70％乙醇提取的有效成分在总提取物中所占比例较大，而单用水提，总提取物虽多，但所需的有效成分较少。 在制备中药制剂过程中，多采用水提醇沉工艺，以达到澄清药液、减少服用量的目的。但该工艺耗材多、成本高、流程复杂，而且容易将不溶于醇的具有增强免疫作用和广泛理活性的大分子有效成分除去。近年来，一些新型吸附澄清剂的应用逐渐弥补了这个缺陷。如101果汁澄清剂、甲壳素类絮凝澄清剂、ZTCI+I澄清剂等均具有资源丰富、成本低、简便快速等特点，展示出良好的应用前景。 1．1．4 提取方法(技术)的影响 中药有效成分的分离提取方法主要采用传统的水醇法、石硫法、改良明胶法、醇水法、透析法、水蒸气蒸馏法等工艺。其中水醇法应用普遍，但其存在生产周期长、工艺复杂、生产成本高、有效成分损失严重、成品稳定性差、易产生环境污染等问题。随着现代科技的发展，新的分离提取方法日益增多，如利用膜孔选择性筛分性能以分离、提纯和浓缩物质的超滤法，在杂质截除率、澄明度、制品有效成分含量等方面优于差方法；超声提取法应用其强烈震动、高加速度、强烈空化效应，可提高提出率、缩短提取时间、节约溶剂，并且免去了高温对有效成分的影响。沈氏等通过HPLC法测定大黄、决明子、金银花、黄芩4种中药有效成分的提取率，探索微波萃取对不同形态结构中药及不同极性成分中药的提取规律，结果得出，本法对不同形态结构中药的提取具有选择性，对含不同极性成分中药的提取选择性不显著；而同一温度下，根茎类中药大黄中大黄素、大黄酚、大黄素甲醚的提取率明显高于种子类中药决明子中相同成分的提取率。 除上述方法外，还有树脂法、酶法、超临界C02提取法、旋流提取法、加压逆流提取法、半仿生提取法等，这些方法都各自具有优点，弥补了传统提取工艺流程的不足。但是，新技术新方法应用于中药制剂领域的时间较短，多数研究处于早期开发阶段，仍然需要系统深入的研究。

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